Метаболизм, распределение и выведение

Метаболизм, распределение и выведение

По характеру всасывания, распределения и выведения фтивазид отличается от тубазида. Фтивазид медленнее всасывается и инактивируется в большей степени, чем тубазид, поэтому при введении адекватных доз он проникает в кровь, органы и ткани в меньшей концентрации, чем тубазид.

Для достижения близких биологически активных концентраций препарата требуется в 5 и более раз больше дозы фтивазида.

Так, при дозе 0,5 г фтивазида бактериостатическая концентрация в крови через 2 часа колеблется от 0,24 до 1,92 у/мл, в среднем 0,62 у/мл; через 6 часов от 0 до 0,48 у/мл, в среднем 0,33 у/мл. Между тем при дозе тубазида в 5 раз меньшей (0,1 г) уровень препарата в крови через 2 часа колеблется между 0,2 и 4 у/мл, в среднем 1,56 у/мл, а через 6 часов от 0,24 до 1 у/мл, в среднем 0,4 у/мл (А. Ф. Поддубный). Таким образом, по кончена рации, достигаемой в крови, фтивазид уступает тубазиду.

Фтивазид, как и тубазид, быстро и почти равномерно проникает в органы и ткани. Наиболее высокая концентрация в почках, затем в легких, печени, селезенке, и несколько меньшая в мозгу.

Препарат хорошо проникает в жидкости и в том числе в спинномозговую. Фтивазид выделяется главным образом с мочой.

В суточном количестве мочи выделяется около 50% дозы препарата. Наибольшее выделение наблюдается между 3 и 12 часами после приема препарата.

Через 24 часа препарат еще обнаруживается в моче. Лечебное действие тубазида и его производных.

Тубазид и его производные проявляют высокую активность при экспериментальном туберкулезе разных видов животных как в профилактическом, так и лечебном опыте. При лечении, начатом вслед за заражением, фтивазид в дозе 7,5 мг/кг оказывается высокоэффективным у белых мышей, забитых через 30 дней от начала лечения.

Легкие почти свободны от поражений, а БК можно обнаружить только в небольшом количестве.

При дозе 25. мг/кг специфические изменения и БК полностью отсутствуют. При еще большей дозе (50 мг/кг) специфические изменения не обнаруживаются и через месяц после окончания лечения.

Таким образом, в этих опытах выявилась способность препарата полностью предупреждать развитие инфекции.

?